ГИДРОКСИЗИН КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тcmax) после приёма внутрь - 2 часа. После приёма средней дозы 50 мг Тсmax у взрослых составляет 70 мг/мл.

Распределение: Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приёма внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приёмов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.

Метаболизм: Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45 %) является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение: Период полувыведения (T½) у взрослых - 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8 % гидроксизина выводится в неизменённом виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизменённом виде (25 % от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов

У пожилых больных T½ составил 29 часов. Объём распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года

У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4 часа.

Дети от 1 года до 14 лет

Период полувыведения составляет 11 часов.

У пациентов с печёночной недостаточностью

У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66 % от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T½ увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печёночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приёма.

У пациентов с почечной недостаточностью

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

На страницу препарата ГИДРОКСИЗИН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ГИДРОКСИЗИН КАНОН

Следующий пункт описания препарата ГИДРОКСИЗИН КАНОН