ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ - Фармакокинетика

Каптоприл

Абсорбция - быстрая, составляет около 60-70 % от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приёма внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30 %, преимущественно с альбумином. Менее 0,002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (Т1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95 % выводится почками в течение первых суток, из них 40-50 % в неизменённом виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приёма внутрь в моче содержится около 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов;

в суточной моче - 38 % неизмененного каптоприла и 62 % - в виде метаболитов.

В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности - 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приёмом доз.

Гидрохлоротиазид

После приёма внутрь абсорбция и биодоступность гидрохлоротиазида составляет около 70 %. Связь с белками плазмы крови - 60-80 %.

При приёме внутрь 12,5 мг гидрохлоротиазида максимальная плазменная концентрация достигается через 1,5-4 часа и составляет 70 нг/мл, а при приёме внутрь 25 мг гидрохлоротиазида максимальная плазменная концентрация достигается через 2-5 ч и составляет 142 нг/мл.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под кривой "концентрация - время" (AUC) возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T½ - 5-15 ч.

Гидрохлоротиазид незначительно метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится практически полностью (более 95 %) почками в неизменённом виде. 50-70 % принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов.

На страницу препарата ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ

Предыдущий пункт описания препарата ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ

Следующий пункт описания препарата ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ