ГЕМЦИТАР - Фармакокинетика

Максимальная концентрация гемцитабина в плазме после однократной 30-минутной инфузии в дозе 1 г/м2 превышает 5 мкг/мл в течение около 30 мин после завершения инфузии. В течение следующего часа она превышает 0,4 мкг/мл.

Период полувыведения колеблется от 32 до 94 минут. У пожилых больных период полувыведения увеличен. Гемцитабин полностью выводится из организма через 5-11 часов. При еженедельном введении не наблюдается кумулятивного эффекта. Связывание гемцитабина с белками плазмы незначительное.

Гемцитабин быстро подвергается метаболизму в печени, почках, крови и других тканях. Активные внутриклеточные метаболиты не обнаруживаются в крови и моче. Неактивный метаболит 2’-дезокси-2’,2’-дифторуридин выводится из организма с мочой.

Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м2, зависит от возраста и пола. У женщин клиренс на 25 % меньше, чем у мужчин;

с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается. Около 90 % препарата выводится с мочой в виде неактивного метаболита, менее 10 % введённой внутривенно дозы обнаруживается в моче в форме неизменённого препарата, менее 1 % выводится с каловыми массами.

При назначении гемцитабина в составе комбинированной терапии его фармакокинетика не претерпевает значимых изменений.

Почечная недостаточность лёгкой или средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации от 30 до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

На страницу препарата ГЕМЦИТАР

Предыдущий пункт описания препарата ГЕМЦИТАР

Следующий пункт описания препарата ГЕМЦИТАР