ГЕМЦИТАБИН (ЛИОФИЛИЗАТ) - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме после однократной инфузии длительностью 30 мин дозы 1000 мг/м2 составляет 3-15 мин. Связь с белками плазмы низкая (менее 10 %). Терапевтическая концентрация нуклеозидов в плазме (4-5 мкг/мл) сохраняется на протяжении 1,5 ч. Период полувыведения (Т1/2), объём распределения (Vd) и системный клиренс находятся в линейной зависимости от продолжительности инфузии и возраста пациента. У женщин T½ больше (49-94 мин), чем у мужчин (42-79 мин). Системный клиренс колеблется от 0,5 до 1,5 л/мин/м2. У женщин клиренс препарата несколько ниже, чем у мужчин. 1т терминальной фазы активного метаболита (из мононуклеарных клеток периферической крови) составляет 1,7-19,4 ч. Метаболизируется в клетках печени, почек, крови ферментом цитидиндеаминазой поэтапно, до образования неактивного метаболита 2"-дезокси-2",2"-дифторуридина (урацила). Максимальная концентрация в крови (Cmax) этого метаболита достигается через 30 мин после инфузии. Внутриклеточная концентрация нуклеозидов прямо пропорциональна содержанию в плазме, однако при достижении концентрации в плазме более 5 мкг/мл внутриклеточная концентрация нуклеозидов больше не возрастает. Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита урацила (89 %), а также в неизменённом виде (менее 10 %);

менее 1% выводится с каловыми массами.

Умеренная или средней тяжести почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина. При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

На страницу препарата ГЕМЦИТАБИН (ЛИОФИЛИЗАТ)

Предыдущий пункт описания препарата ГЕМЦИТАБИН (ЛИОФИЛИЗАТ)

Следующий пункт описания препарата ГЕМЦИТАБИН (ЛИОФИЛИЗАТ)