ГАНФОРТ - Фармакокинетика

Ганфорт

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0,03 % раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл).

Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация–время» (AUC0–24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг × ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объём распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88 %. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введённого внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25 % - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Период полувыведения (T½) биматопроста, определённый после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут;

а общий клиренс - 1,5 л/ч/кг.

У пожилых больных:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0–24 ч у пожилых больных составляет 0,0634 нг × ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0,0218 нг × ч/мл.

Тем не менее клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остаётся очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5 % раствора, Сmах тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени.

Т½ тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

На страницу препарата ГАНФОРТ

Предыдущий пункт описания препарата ГАНФОРТ

Следующий пункт описания препарата ГАНФОРТ