ГАНЦИКЛОВИР - Фармакокинетика

Фармакокинетика ганцикловира носит линейный характер после внутривенного введения в дозах от 1,6 до 5,0 мг/кг.

После внутривенной (в/в) инфузии ганцикловира в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа ВИЧ- и ЦМВ-инфицированным пациентам или взрослым пациентам со СПИДом системная экспозиция (площадь под кривой «концентрация–время» (AUC0–24 )) варьировалась от 18,8 до 26,0 мкг × ч/мл. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) находилась в диапазоне от 7,59 до 9,03 мкг/мл.

Распределение

Объём распределения ганцикловира после внутривенного введения коррелирует с массой тела и при достижении равновесной концентрации составляет от 0,54–0,87 л/кг.

Ганцикловир проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер. Связь - с белками плазмы - 1–2 % при концентрациях ганцикловира 0,5 и 51 мкг/мл.

Метаболизм

Значимого метаболизма ганцикловира не происходит.

Выведение

Основной путь выведения ганцикловира - почечная экскреция неизменённого препарата путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нормальной функцией почек более 90 % от внутривенно введённой дозы ганцикловира обнаруживается в моче в неизменённом виде в течение 24 часов.

У пациентов с нормальной функцией почек системный клиренс находится в диапазоне от 2,64 ± 0,38 до 4,52 ± 2,79 мл/мин/кг, а почечный клиренс - от 2,57 ± 0,69 до 3,48 ± 0,68 мл/мин/кг, что соответствует 90–101 % введённого ганцикловира. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется от 2,73 ± 1,29 до 3,98 ± 1,78 часа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетические исследования ганцикловира у пациентов старше 65 лет не проводились. Однако, поскольку ганцикловир преимущественно выводится почками, а почечный клиренс с возрастом снижается, у пожилых людей можно ожидать уменьшения общего клиренса и увеличения периода полувыведения ганцикловира (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Особые указания по дозированию»).

Нарушение функции почек

Общий клиренс ганцикловира линейно коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с лёгким, умеренным и тяжёлым нарушением функции почек отмечался средний системный клиренс 2,1, 1,0 и 0,3 мл/мин/кг.

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения ганцикловира увеличен. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 10 раз (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Особые указания по дозированию»).

Гемодиализ

Концентрация ганцикловира в плазме снижается приблизительно на 50 % в течение 4-часового сеанса гемодиализа (см. раздел «Передозировка»).

При использовании прерывистой схемы гемодиализа показатели клиренса ганцикловира составляют от 42 до 92 мл/мин, период полувыведения препарата во время диализа - 3,3–4,5 часа.

При непрерывном диализе клиренс ганцикловира был ниже (4,0-29,6 мл/мин), но в период до следующего приёма препарата из организма удалялся больший процент принятой дозы. При прерывистом гемодиализе фракция Ганцикловира, удалённого за один сеанс гемодиализа, составляет от 50 % до 63%.

Нарушение функции печени

Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени, получающих ганцикловир, не проводились;

данные о популяционной фармакокинетике отсутствуют.

Поскольку ганцикловир выводится почками, не ожидается, что нарушение функции печени будет оказывать влияние на его фармакокинетику (см. подраздел «Фармакокинетика»).

На страницу препарата ГАНЦИКЛОВИР

Предыдущий пункт описания препарата ГАНЦИКЛОВИР

Следующий пункт описания препарата ГАНЦИКЛОВИР