ГАЛВУС - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,75 часа после приёма. При одновременном приёме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19 % и увеличение времени её достижения до 2,5 часов. Однако приём пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет 85 %. Сmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Распределение

Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3 %). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объём распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.

Метаболизм

Основным путём выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69 % дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит - LAY151 (57 % дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4 % дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома P450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов P450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приёма препарата внутрь около 85 % дозы выводится почками и 15 % - через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23 %. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (T½) после приёма внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых случаях

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степеней тяжести (6–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 % и 8 % соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (10–12 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22 %. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30 %, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой, средней или тяжёлой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6, 3,2, и 7,3 раза, а метаболита BQS867 - в 1,4, 2,7, и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек лёгкой, средней и тяжёлой степеней соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 часа после однократного приёма составляет 3 % при длительности процедуры более 3–4 часов).

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32 % (увеличение Сmах на 18 %) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

На страницу препарата ГАЛВУС

Предыдущий пункт описания препарата ГАЛВУС

Следующий пункт описания препарата ГАЛВУС

Фото препарата ГАЛВУС

галвус фото № 1

Фото упаковки препарата Галвус на 28 таблеток дозировкой 50 мг действующего вещества вилдаглиптин. Календарная упаковка. Красные буквы, белый фон. Novartis.

галвус фото № 2

Фото упаковки препарата Галвус Мет на 30 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 50 мг действующего вещества вилдаглиптин + 1000 мг действующего вещества метоформин. Красные буквы, белый фон. Novartis.

Previous Next