ГАЛОПЕРИДОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-004343/09

Торговое наименование

Галоперидол

Международное непатентованное наименование

Галоперидол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: галоперидол 1,5 мг или 5 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 51 мг или 126 мг, лактозы моногидрат - 63 мг или 158 мг, желатин - 1,3 мг или 3 мг, тальк - 2 мг или 5 мг, магния стеарат - 1,2 мг и 3 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской (для таблеток с дозировкой 1,5 мг), с риской и фаской (для таблеток с дозировкой 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AD01

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбитческих и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;

противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;

гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный приём сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие.

У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднённую концентрацию внимания, агрессивность). Тераевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь - 60 %. TCmax при пероральном приёме - 3 ч. Объём распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участите изоферменты СYР2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗA7. Является ингибитором СYР2D6. Активных метаболитов нет. T½ при пероральном приёме - 24 ч.

Выводится с желчью и мочой: после приёма внутрь с желчью выводится 15 %, с мочой - 40 % (в том числе 1 % - в неизменённом виде). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая «стероидный»), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в том числе гиперактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжёлое угнетение функции центральной нервной системы на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q–Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия;

одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q–Т, эпилепсия, закрытоутольная глаукома, печёночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), лёгочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 1,5–5 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10–15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20–60 мг). Максимальная доза 100 мг/сут. Продолжительность лечения 2–3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5–10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь по 1,5–2,5 мг 2–3 раза в сутки (в зависимости от состояния пациента).

Детям от 3 до 12 лет: 25-75 мкг/кг в сутки в 2–3 приёма.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации;

при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в том числе поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щёк, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащённое моргание или спазмы век;

необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затруднённое или учащённое дыхание;

тахикардия, аритмия;

гипертермия, повышение или снижение артериального давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потея сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отёки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечёткость зрения. Аллергические реакции: макулопапулёзные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, а иногда повышение артериального давления. В тяжёлых случаях - коматозное состояние;

угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приёме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноамиоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приёме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидныx расстройств.

Употребление - крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за электрокардиограммой, формулой крови, «печёночными» пробами. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжёлой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки 1,5 мг и 5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 таблеток в банку из полимерных материалов. 5 контурных ячейковых упаковки или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

По истечении срока действия препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Ирбитский ХФЗ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ГАЛОПЕРИДОЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ