ГАЛОПЕРИДОЛ-АЛСИ - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС) проводились только при участии взрослых пациентов.

Как указано в разделе «Противопоказания», галоперидол противопоказан в комбинации с лекарственными препаратами, для которых известно, что они пролонгируют интервал QTc.

Примеры таких лекарств включают в себя:

Антиаритмики IA класса (например, дизопирамид, хинидин);

Антиаритмики III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

Некоторые антибиотики (например, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин);

Другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипразидон);

Лекарственные средства прочих групп (пентамидин, галофантрин, доласетрон, торемифен, вандетамиб, бепридил, метадон).

Этот список не является полным и окончательным.

Следует осторожно применять галоперидол в комбинации с ЛС, для которых известно, что они нарушают баланс электролитов.

ЛС, которые могут вызывать повышение концентрации галоперидола в плазме крови

Галоперидол подвергается метаболизму по нескольким направлениям. Наиболее значительными являются пути: глюкуронидный и кетоновое восстановление. В этот процесс вовлечены изоферменты системы цитохрома P450, а именно CYP3A4, и, в меньшей степени, CYP2D6. Ингибирование этих путей метаболизма другим ЛС или снижение активности фермента CYP2D6 могут привести к возрастанию концентрации галоперидола. Такой эффект ингибирования CYP3A4 и снижения активности фермента CYP2D6 может быть аддитивным. На основе ограниченной и иногда разноречивой информации, потенциальное увеличение плазменных концентраций галоперидола тогда, когда ингибитор CYP3A4 и/или CYP2D6 назначается совместно с галоперидолом, составляет диапазон от 20 до 40 %, хотя в некоторых случаях это увеличение составляло до 100 %.

Примеры таких ЛС, которые могут увеличивать концентрации галоперидола, включают в себя:

Ингибиторы CYP3A4 - алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол;

Ингибиторы CYP2D6 - бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин;

Совместные ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир;

Неясный механизм влияния - буспирон.

Этот список не является полным и окончательным.

Повышение плазменных концентраций галоперидола может приводить к повышению риска побочных эффектов, включая пролонгацию интервала QTc.

ЛС, которые могут вызывать понижение концентрации галоперидола в плазме крови

Совместное применение сильных индукторов CYP3A4 с галоперидолом может постепенно снижать плазменные концентрации галоперидола до такой степени, что будет снижаться эффективность галоперидола.

Примеры включают в себя:

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Этот список не является полным и окончательным.

Вальпроат натрия не ухудшает плазменные концентрации галоперидола, хотя он считается ингибитором процесса глюкуронидации.

Эффекты галоперидола на другие ЛС

Галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы (ЦНС), которое может быть вызвано алкоголем, или угнетающими ЦНС лекарственными средствами, включая снотворные, успокаивающие или сильные анальгетики.

Также сообщалось о повышении влияния на ЦНС при комбинации с метилдопой. Комбинированное применение галоперидола с метилдопой может вызывать такие явления, как угнетение ЦНС, психомоторные нарушения, гипотензию (аддитивный эффект), а также спутанность сознания, дезориентацию или деменцию.

Алкогольсодержащие препараты так же, как и алкоголь в любом виде, нельзя сочетать с одновременным приёмом галоперидола, поскольку сильно возрастает риск нежелательного взаимодействия.

Галоперидол может выступать антагонистом действия адреналина и других ЛС из группы симпатомиметиков (например, амфетамин-подобные стимуляторы), а также может перевести в противоположную сторону эффекты снижающих кровяное давление адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

Галоперидол может выступать в роли антагониста на действие леводопы и других агонистов допамина.

Галоперидол - это ингибитор CYP2D6. Он ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов (например, имипрамина, дезипрамина), увеличивая, таким образом, плазменные концентрации этих ЛС.

Прочие формы взаимодействия

В редких случаях совместного применения лития и галоперидола отмечались следующие симптомы: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов были обратимы. Остаётся пока под вопросом, является ли это взаимодействие клинически существенным. В любом случае, необходимо при появлении таких симптомов (на фоне лечения литием совместно с галоперидолом) немедленно прекратить лечение.

Сообщалось об антагонизме галоперидола на эффект антикоагулянтного средства фениндион.

На страницу препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-АЛСИ

Предыдущий пункт описания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-АЛСИ

Следующий пункт описания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-АЛСИ