ГАЛАНТАМИН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введённой внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введённой внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов.

Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 минуты и соответственно 5,0–6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.

Объём распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18 %; около 53 % галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7–8 часов.

Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) в основном путём N- и О-деметилирования (порядка 5–6 % препарата), а также глюкуронирования, N-окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин на 90–97 % выводится почками (18–22 % в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2–6,3 % - кишечником, около 0,2 % с желчью. Почечный клиренс составляет 65–100 мл/мин (20–25 % от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40 % выше, чем у здоровых добровольцев. При печёночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25 %. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38 %, при тяжёлой (клиренс креатинина 9–51 мл/мин) - на 67 %.

На страницу препарата ГАЛАНТАМИН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ГАЛАНТАМИН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ГАЛАНТАМИН (РАСТВОР)