ГАДОБУТРОЛ-ТЛ - Фармакокинетика

Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например, маннитола или инулина).

Всасывание и распределение

После внутривенного введения гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы незначительно. После введения 0,1 ммоль гадобутрола/кг массы тела средняя концентрация гадобутрола в плазме, равная 0,59 ммоль/л, определяется через 2 минуты после инъекции, а концентрация 0,3 ммоль/л - через 60 минут после инъекции.

Метаболизм

Гадобутрол не метаболизируется.

Выведение

Гадобутрол выводится из плазмы с периодом полувыведения 1,81 часа (1,33–2,13 часа).

Гадобутрол выводится почками в неизменённой форме. Внепочечная элиминация незначительна. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг, и, таким образом, он сопоставим с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путём клубочковой фильтрации. Более 50 % введённой дозы выводится почками через 2 часа после внутривенного введения.

Гадобутрол полностью выводится в течение 24 часов. Менее 0,1 % выводится из организма через кишечник.

Линейность/нелинейностъ

Некоторые показатели фармакокинетики гадобутрола у человека пропорциональны вводимой дозе (например, Cmax, AUC), а некоторые дозонезависимы (например, Vss, T½).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пожилые пациенты

Вследствие возрастных физиологических изменений функции почек у здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) системная экспозиция была повышена примерно на 33 % (у мужчин) и 54%> (у женщин), а период полувыведения увеличен примерно на 33 % (у мужчин) и 58% (у женщин). Клиренс плазмы снижен примерно на 25 % (у мужчин) и на 35 % (у женщин) соответственно. Выведение введённой дозы почками завершалось в течение 24 часов у всех добровольцев. Отличие между пожилыми и непожилыми здоровыми добровольцами отсутствовало.

Пациенты детского возраста

Показатели фармакокинетики гадобутрола в детской популяции в возрасте <18 лет и у взрослых аналогичны.

Продемонстрировано, что фармакокинетический профиль гадобутрола у детей всех возрастных групп аналогичен таковому у взрослых и демонстрирует сходные показатели суммарной концентрации в плазме крови за весь период наблюдения (AUC), клиренса плазмы, нормализованного по массе тела (CLtot), и объёма распределения (Vss), а также периода полувыведения и скорости экскреции.

Пациенты с нарушением функции почек

Период полувыведения гадобутрола из плазмы у пациентов с нарушением функции почек увеличивается вследствие сниженной клубочковой фильтрации.

Средний период полувыведения в терминальной фазе увеличивается до 5,8 часа у пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции почек (80> КК >30 мл/мин) и до 17,6 часа у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК <30 мл/мин), где КК - клиренс креатинина.

Средний клиренс креатинина плазмы крови был снижен до 0,49 мл/мин/кг у пациентов с нарушением функции почек лёгкой или умеренной степени тяжести (80> КК >30 мл/мин) и до 0,16 мл/мин/кг у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК <30 мл/мин).

У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции почек полное выведение гадобутрола почками наблюдалось через 72 часа. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек примерно 80 % введённой дозы выводилось почками в течение 5 дней.

Гемодиализ следует считать необходимым, если почечная функция резко снижена.

У пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, гадобутрол практически полностью выводится из плазмы после третьего диализа.

На страницу препарата ГАДОБУТРОЛ-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ГАДОБУТРОЛ-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ГАДОБУТРОЛ-ТЛ