ГАБАПЕНТИН - AUROBINDO - Фармакокинетика

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизменённого соединения. В организме человека практически не метаболизируется.

Биодоступность при приёме внутрь

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приёме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделённых на 3 приёма, соответственно. Приём пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация–время» (АUС) на 14 %).

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3 %) и имеет объём распределения 57,7 л.

Выведение

Выводится из системного кровотока почками в неизменённом виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T½) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13–114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T½ составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. у взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Гемодиализ

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.

Печёночная недостаточность

Так как габапентин не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.

Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.

Возраст

Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет - 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчёте на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.

Дети

Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. Cmax достигалась через 2–3 ч.

У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30 % ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчёте на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T½ около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.

Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3–4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приёме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пол

Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.

Расовая принадлежность

Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как габапентин преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

На страницу препарата ГАБАПЕНТИН - AUROBINDO

Предыдущий пункт описания препарата ГАБАПЕНТИН - AUROBINDO

Следующий пункт описания препарата ГАБАПЕНТИН - AUROBINDO