ФТИЗОПИРАМ - Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приёма внутрь, однако при одновременном приёме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приёма внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения (T½) составляет 0,5-1,6 часа («быстрые ацетиляторы») или 2-5 часов («медленные»). При нарушении функции печени (T½) изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизменённом виде: до 12 % у "быстрых ацетиляторов" и до 27 % у «медленных ацетиляторов».

При выраженной почечной недостаточности у «медленных ацетиляторов» возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После однократного приёма внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиноевой кислоты — через 4-5 часов.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20 %, пиразиноевой кислоты — 31 %. Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. (T½) пиразинамида — около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты — около 12 часов. При почечной недостаточности (T½) увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3 % — в виде неизмененного препарата, 33 % — в виде пиразиноевой кислоты и 36 % — в виде других метаболитов.

На страницу препарата ФТИЗОПИРАМ

Предыдущий пункт описания препарата ФТИЗОПИРАМ

Следующий пункт описания препарата ФТИЗОПИРАМ