ФТИЗОПИРАМ В6 - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002336

Торговое наименование

Фтизопирам В6

Международное непатентованное наименование

Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит активные вещества: пиразинамид — 500 мг, изониазид-150 мг, пиридоксина гидрохлорид — 15 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кислота стеариновая.

Описание

таблетки от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство комбинированное

Код АТХ

J04AC51

Фармакодинамика

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулёза минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0,025 — 0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно — и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Пиразинамид: мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях pH. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму — пиразиновую кислоту. При кислых значениях pH МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует.

Пиридоксина гидрохлорид Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полиневропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приёме пиридоксина внутрь с изониазидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приёма внутрь, однако при одновременном приёме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приёма внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,5-1,6 часа («быстрые ацитиляторы») или 2-5 часов («медленные»). При нарушении функции печени время (T1/2) изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизменном виде: до 12 % у быстрых ацетиляторов и до 27 % у медленных ацетиляторов. При выраженной почечной недостаточности у медленных ацетиляторов возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После однократного приёма внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиновой кислоты — через 4-5 часов.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20 %, пиразиновой кислоты — 31 %.Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения (T1/2) пиразинамида — около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты — около 12 часов. При почечной недостаточности (T1/2) увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3 % неизмененного препарата, 33 % — в виде пиразиноевой кислоты и 36 % — в виде других метаболитов.

Пиридоксина гидрохлорид

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникают во все ткани;

накапливаеся преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС).

Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2- 15-20 дней. Выводится почками.

Показания к применению

Лечение туберкулёза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Противопоказания

Фтизопирам В 6 противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-персной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизопирам В 6 может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности Фтизопирам

В6 назначают только по «жизненным» показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам В6, нельзя кормить ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Фтизопирам В 6 применяется внутрь после еды один раз в сутки. Дозирование Фтизопирама В 6 для взрослых и детей проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама В 6 для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепато-билиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печёночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приёме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки;

добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии;

в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свёртывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Пиридоксина гидрохлорид Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», редко — кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изониазид.

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина B1; усиливает побочные действия фенитоина;

подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина B1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид.

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном применении с пиразинамидом концентрация циклоспорина в крови и эффективность могут снижаться.

Особые указания

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приёма алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина Bб).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свёртывания крови.

Рекомендуется контролировать уровни AЛT и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печёночных ферментов, которое не требует прекращения приёма препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

При приёме изониазида и высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопа при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме изониазида и высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Форма выпуска

Таблетки.

По 50 или 100 таблеток в банку из полиэтилена или в банку из полипропилена.

Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.25 банок по 100 таблеток вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационара).

По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой;

полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнер из полиэтилена или из полипропилена (для стационара).

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФТИЗОПИРАМ В6