ФРИ-АЛ - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приёме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приёма.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Объём распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путём N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение: У взрослых Т1/2 (период полувыведения) составляет 7,9 ± 1,9 ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9 % — через кишечник.

Особые группы:

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), Т1/2 удлиняется. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приёме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрёстном контроле.

Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приёме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приёме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

На страницу препарата ФРИ-АЛ

Предыдущий пункт описания препарата ФРИ-АЛ

Следующий пункт описания препарата ФРИ-АЛ