ФРАКСИПАРИН - Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.
Абсорбция. После подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax).
Биодоступность. После подкожного введения надропарин почти полностью всасывается (около 88 %). При внутривенном введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 минут, период полувыведения (T½) составляет около 2 часов.
Метаболизм. Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).
Выведение. Период полувыведения после подкожного введения составляет около 3,5 ч. Однако, анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.
ГРУППЫ РИСКА
Пациенты пожилого возраста. У пожилых больных, в связи с возможным снижением функции почек, элиминация надропарина может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. В клинических исследованиях, посвященных изучению фармакокинетики надропарина при внутривенном введении пациентам с почечной недостаточностью различной тяжести, была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев, было установлено, что AUC и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени (CLcr 36-43 мл/мин) были повышены до 52 и 39 % соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 63 % от нормальных значений. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (CLcr 10-20 мл/мин) AUC и период полувыведения были повышены до 95 и 112 % соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 50 % от нормальных значений. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr 3-6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и период полувыведения были повышены до 62 и 65 % соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 67 % от нормальных значений.
Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более или равен 30 мл/мин и менее чем 60 мл/мин), следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25 % у таких пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболий, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Фраксипарин противопоказан пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, с целью лечения данных состояний.
У пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью применение Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболий, накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих лечебные дозы Фраксипарина. Поэтому снижения дозы Фраксипарина, принимаемого в профилактических целях у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25 % по сравнению с дозами, назначаемыми пациентам, имеющим нормальные показатели клиренса креатинина.
Гемодиализ. Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свёртывание крови в петле. Фармакокинетические параметры принципиально не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.
На страницу препарата ФРАКСИПАРИН
Предыдущий пункт описания препарата ФРАКСИПАРИН
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата ФРАКСИПАРИН
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.