ФОЗИНОПРИЛ-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет около 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от приёма пищи, но скорость всасывания может быть замедленной.

Быстрый и практически полный гидролиз с образованием фармакологически активного фозиноприлата происходит в слизистой тонкого кишечника и печени. Через час после приёма внутрь концентрация неизмененного фозиноприла в сыворотке крови — менее 1 %, фозиноприлата — 75%, неактивного фозиноприлата глюкуронида — 15-20 %, активного метаболита 4-гидроксифозиноприлата — около 5 %.Максимальная концентрация (Cmax) фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы крови составляет более 95 %. Поэтому фозиноприлат имеет относительно малый объём распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Выведение. Фозиноприлат из организма в равной степени выводится почками и через кишечник. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При сердечной недостаточности Т 1/2 увеличивается до 14 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью.

Умеренное увеличение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет соответственно 2 % и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины).

У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) существенного изменения степени гидролиза фозиноприла не происходит, однако возможно уменьшение скорости протекания данной биохимической реакции.

Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий фармакокинетических параметров фозиноприлата по сравнению с более молодыми пациентами (20-35 лет) не наблюдается.

На страницу препарата ФОЗИНОПРИЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ФОЗИНОПРИЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ФОЗИНОПРИЛ-ТЕВА