ФОЗИКАРД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000839

Торговое наименование

Фозикард

Международное непатентованное наименование

Фозиноприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: фозиноприл натрия 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 59 мг, натрия кроскармеллоза 2 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, глицерол дибехенат 2 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

активное веществом фозиноприл натрия 10 мг;; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 118 мг, натрия кроскармеллоза 4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,1 мг, глицерол дибехенат 4 мг.

1 таблетка 20 мг содержит: активное вещество фозиноприл натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 108 мг, натрия кроскармеллоза 4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, глицерол дибехенат 4 мг.

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической, формы белого или почти белого цвета, с маркировкой "FL 5" для дозировки 5 мг, "FL 10" для дозировки 10 мг, "FL 20" для дозировки 20 мг.

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA09

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина — I в сосудосуживающее вещество ангиотензин. II, это приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Антигипертензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением объёма циркулирующей крови (ОЦК), мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении, толерантность не развивается. После приёма внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется в течение 24 часов..

Фармакокинетика

После приёма внутрь фозиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет в среднем 30 — 40 %. Степень абсорбции не зависит от приёма пищи, но её скорость может замедляться. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3 часа и не зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы крови фозиноприлата — 95 %. Фозиноприлат имеет относительно небольшой объём распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной, гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т 1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У больных с сердечной недостаточностью значение Т 1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальномдиализе в среднем составляет 2 % и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией;

почек, (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то время как всасывание, био доступность и связь с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки, компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений площадь под кривой/концентрация-время (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии. (КК менее 10 мл/мин/1,73 м2).

У больных с нарушенной функцией. печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно, половину по сравнению с больными с нормальной функцией, печени

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии, или в комбинации с другими гипотензивными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками)).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фозиноприлу или другим компонентам препарата, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отёк, в том числе, в анамнезе, после приёма других ингибиторов АПФ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

почечная недостаточность;

гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, аортальный стеноз, состояние после трансплантаций почки, десенсибилизация;

системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза, гемодиализ, цереброваскулярные заболевания (в том числе, недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность (III и IV функционального класса по классификации NYHA), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия, пожилой возраст, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фозикард противопоказан к применению во время беременности. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. За новорожденными, матери, которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии олигурии и гиперкалиемии.

Фозиноприл выделяется в грудное молоко, поэтому принимать препарат в период лактации не рекомендуется. Если применение препарата в этот период необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозировка должна подбираться индивидуально.

Артериальная гипертензия, Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от динамики артериального давления.

Поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Фозикардом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг, при тщательном врачебном контроле за состоянием пациента.

Хроническая сердечная недостаточность Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг раз в день. Применение при нарушении функции почек и/или печени Коррекции дозы препарата не требуется.

Пожилые пациенты Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом у пациентов в возрасте, 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, «приливы» крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца/ обморок. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отёк, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея. Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.

Со стороны центральной нервной, системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость;

при применении в высоких дозах бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания;

парестезии, сонливость. Со стороны органов чувств;

нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.

Со стороны органов кроветворения: воспаление лимфатических узлов. Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит..Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;

снижение гемоглобина, и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повьппение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия лёгких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9 % раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды. Одновременное применение, антацидов (например, алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут снижать всасывание препарата Фозикард. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов.

Литий. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрация лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Фозикард и препараты лития следует с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). НПВП могут снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина в плазме крови.

Диуретики. При одновременном применение диуретиками, в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли или с диализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приёма начальной дозы препарата Фозикард.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания калия в сыворотке крови. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применений с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект фозиноприла из-за способности задерживать воду. Гипотензивные, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата Фозикард. Биодоступность препарата при одновременном применении, с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. Пациенты с тяжёлым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хроническойсердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом в условиях стационара. До и во время лечения препаратом необходим контроль артериального давления, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» трансаминаз в крови. Ангионевротический отёк Сообщалось о развитии ангионевротического отёка у пациентов при применении Фозикарда. При отёке языка, глотки или гортани может, развиваться — обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобньгх реакций пациентам необходимо прекращение приёма препарата и подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника. Во время приёма ингибиторов АПФ редко отмечался отёк слизистой оболочки кишечника. Эти пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отёк слизистой оболочки кишечника возникал без отёка лица, уровень Cl-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включён в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, жалующихся на абдоминальные боли. Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран могут развиваться анафилактические реакции у пациентов, применявших ингибиторы АПФ во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстранасульфат. В этих случаях следует, рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой гипотензивной терапии.

Нейтропения/агранулоцитоз Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ, и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Фозикард. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли;

или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлении ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Фозикард необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2, недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Фозикард или диуретика. Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозикард. Некоторое, снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности. Нарушение функции печени

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением препаратом Фозикард следует прекратить и назначить соответствующие лечение.. Нарушение функции почек У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повьнпаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Фозикарда.

У больных с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью, с изменённой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Хирургические вмешательства/общая анестезия Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно, возникновение головокружения;

особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов принимающих диуретики. Следует, соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК. Безопасность и эффективность применения Фозикарда у детей не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг..

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере. По 4 блистера по 7 таблеток или по 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ACTAVIS hf.,

Исландия

FHI ZDRAVLJE AD LESKOVAC,

Сербия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФОЗИКАРД