ФОТОСЕНС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

Р N000199/02

Торговое наименование

Фотосенс

Международное непатентованное наименование

Гидроксиалюминия трисульфофталоцианин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

активное вещество: гидроксиалюминия трисульфофталоцианин (Фотосенс ) в пересчёте на сухое вещество 2 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Раствор темно-синего с зеленым оттенком цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Фотосенсибилизирующее средство

Код АТХ

D05AX

Фармакодинамика

Препарат Фотосенс является синтетическим фотосенсибилизатором второго поколения для флюоресцентной диагностики и фотодинамической терапии злокачественных опухолей.

Метод фотодинамической терапии основан на способности препарата Фотосенс избирательно накапливаться в опухоли при его внутривенном введении и при воздействии света с длиной волны, соответствующей пику поглощения фотосенсибилизатора (676 нм), генерировать синглетный кислород и другие активные радикалы, оказывающие токсический эффект на опухолевые клетки.

Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем накопления) сенсибилизатора;

его локализацией в клетке и фотохимической активностью (квантовым выходом генерации синглетного кислорода или свободных радикалов);

подводимой световой дозой лазерного облучения и способом её подведения.

Кроме прямого цитотоксического воздействия на опухолевые клетки, при фотодинамической терапии важную роль в деструкции играют:

- нарушение кровоснабжения за счёт повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани;

- цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции фактора некроза опухоли, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.

В развитии эффекта после проведения фотодинамической терапии с препаратом Фотосенс можно выделить 3 фазы:

I фаза — характерная реакция на световое воздействие при фотодинамической терапии, проявляющаяся в виде отёка и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

II фаза — некроз опухоли, который формируется на 2-7 сутки после сеанса фотодинамической терапии;

III фаза — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны в течение 2-4 недель в зависимости от размеров опухоли.

Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24 часа после лазерного воздействия, в опухоли четко определяются зоны повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза.

Препарат Фотосенс в дозах 0,5-2,0 мг/кг не обладает мутагенным и ДНК повреждающим действием. В результате биохимического и иммунологического обследования онкологических больных у большинства из них не выявлено существенных изменений показателей гомеостаза (биохимических показателей сыворотки крови, клеточного состава крови и параметров иммунного статуса) после введения препарата Фотосенс в указанных дозах.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата Фотосенс в дозе 0,8 и 0,5 мг/кг он достаточно быстро распределяется между кровью и тканями. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови в течение первых суток после капельного введения носит бифазный характер (более быстрое снижение в первые 6 часов и более медленное в течение последующих 18 часов). Концентрация препарата Фотосенс в крови онкологических больных через 5 мин и 6 часов после введения составляет в среднем соответственно 9,0 и 1,0 мкг/мл, а через 24 ч снижается до 0,5-0,01 мкг/мл. Дальнейшее снижение уровней препарата происходит очень медленно и в следовых количествах (0,1 мкг/мл и менее) он обнаруживается вплоть до 8 недель после введения. Наиболее высокие уровни препарата Фотосенс создаются в печени, в опухолевой ткани, лимфоузлах, желудке, брюшине, жировой клетчатке, сердце, слизистых оболочках и коже.

Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 1,5-1,8 раза. При введении в дозах 0,8 и 0,5 мг/кг концентрация препарата Фотосенс в опухоли и коже достигает максимальных значений в течение первых 1-2 суток, а затем медленно уменьшается, продолжая определяться вплоть до 3-4 месяцев после лечения. Препарат Фотосенс не метаболизируется в организме и выводится в неизменном виде с желчью и мочой. Кумулятивная экскреция с мочой за первые 48 часов составляет в среднем 11-14 % от введенной дозы препарата.

Показания к применению

Фотодинамическая терапия с препаратом Фотосенс, как один из альтернативных методов наряду с хирургическим лечением, криодеструкцией и лучевой терапией, применяется в качестве радикального лечения при:

- раке кожи;

- раке нижней губы;

- опухолях слизистой оболочки полости рта, включая рак языка;

- раке желудка (только в случаях наличия противопоказаний к оперативному лечению);

- раннем раке вульвы;

- раке гортани;

- дисплазии и раннем раке шейки матки.

Фотодинамическая терапия с препаратом Фотосенс применяется в качестве паллиативного лечения при:

- стенозирующем раке пищевода и желудка с целью реканализации;

- внутрикожных метастазах рака молочной железы и меланомы;

- мезотелиоме или метастатическом поражении плевры, сопровождающихся специфическим экссудативным плевритом;

- субретинальной неоваскулярной мембране.

Фотодинамическая терапия с препаратом Фотосенс применяется в сочетании:

- с химиотерапией (с 5-фторурацилом) при раке кожи;

- с лазерной гипертермией при раке кожи и метастазах рака молочной железы в кожу.

Флюоресцентная диагностика при проведении фотодинамической терапии может быть использована для:

- уточнения границ опухолевого поражения или выявления скрытых опухолей;

- определения уровня накопления препарата в опухоли и окружающих тканях;

- контроля за содержанием препарата в коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к фталоцианинам;

- почечная или печёночная недостаточность в стадии декомпенсации;

- беременность или лактация;

- порфирии;

- фотоаллергические реакции в анамнезе;

- детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Действие у беременных и в период лактации не изучено.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно (30-минутная инфузия) в условиях полузатененного помещения в однократной дозе 0,3-0,8 мг/кг массы тела с предварительным разведением 0,9 % раствором натрия хлорида 1:4 за 1-24 часа до лазерного облучения опухоли.

Проведение фотодинамической терапии

Облучение опухолей проводят сразу после окончания флюоресцентной диагностики с помощью световых источников, имеющих максимум излучения на длине волны 675±5 нм и полуширину линии излучения не более 30 нм. Плотность мощности излучения 100-300 мВт/см2, плотность энергии — 50-300 Дж/см2.

Лазерное облучение подводится к опухоли с помощью гибкого моноволоконного световода. В зависимости от локализации и размера опухоли применяются три способа подведения лазерного излучения к поражённому участку:

1) поверхностное облучение;

2) внутриопухолевое облучение с внедрением в ткань специально сконструированного диффузора;

3) смешанное облучение, то есть сочетание поверхностного и внутритканевого облучения, проводимых последовательно или одновременно (при лечении распространённых, преимущественно экзофитных опухолей;

опухолей стенозирующих просвет полого органа, а также внутрикожно расположенных метастатических очагов).

Первый сеанс облучения начинают через 1-24 часа после введения Фотосенса. Количество сеансов — 1-10 с интервалом 24-48 часов.

Проведение флюоресцентной диагностики

Флюоресцентно-диагностическое обследование больных проводится после введения препарата Фотосенс перед началом фотодинамической терапии и в процессе последующего динамического наблюдения на любом типе аппаратуры, обеспечивающем возбуждение флюоресценции на длине волны 633 нм. Средняя мощность лазерного излучения 2 мВт, плотность энергии локального лазерного облучения на поверхности тканей в процессе одного обследования 1 Дж/см2, что существенно ниже уровня индуцирования необратимых фотодинамических повреждений тканей, нежелательных при диагностических исследованиях.

Применение у детей

Возможность применения у детей (в возрасте до 18 лет) не изучена.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

В течение 4-6 недель после введения препарата Фотосенс при воздействии солнечного света возможны фототоксические реакции кожи (отеки, покраснение, зуд).

При проведении сеанса фотодинамической терапии возможны болевые ощущения различной степени выраженности (от чувства жжения до резких болей) в зоне облучения. Болевые ощущения в зоне воздействия могут сохраняться от нескольких часов до 1 суток.

В редких случаях возможны кратковременное транзиторное повышение температуры тела и артериального давления, а также герпетические высыпания в области губ.

Передозировка

Значительное превышение дозы препарата Фотосенс может привести к увеличению продолжительности периода повышенной чувствительности кожи к световому воздействию (более 2 месяцев), особенно у пациентов с нарушенной выделительной функцией почек и печени, усилению выраженности реакции на световое воздействие в виде гиперемии и сильного отёка открытых поверхностей кожи, а также развития дерматитов различной выраженности вплоть до формирования келлоидных рубцов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются экспериментальные данные об отсутствии усиления токсических реакций при сочетанном применении препарата Фотосенс и полихимиотерапии с использованием цисплатина, фторурацила и фарморубицина, о повышении эффективности фотодинамической терапии при совместном введении препарата Фотосенс и аскорбиновой кислоты, а также при сочетанном применении фотодинамической терапии с препаратом Фотосенс и полихимиотерапии с вышеуказанными химиопрепаратами.

Особые указания

Введение препарата Фотосенс осуществляется только под наблюдением врача с последующим клиническим контролем состояния больного. В случае необходимости перед проведением лазерного облучения применяют анальгетики и седативные препараты.

С целью защиты здоровой кожи, окружающей опухоль и глаз пациента при облучении, используют специальные защитные экраны из плотной тёмной бумаги.

В течение 4-6 недель после введения препарата Фотосенс у пациентов наблюдается повышенная кожная фоточувствительность (при воздействии солнечного света возможны фототоксические реакции кожи (отеки, покраснение, зуд)).

Для профилактики и купирования токсических проявлений, связанных с кожной фоточувствительностью, рекомендуется в течение 4-6 недель, начиная с первых суток после введения препарата Фотосенс :

- изоляция от прямого солнечного света (допускается нахождение пациента в помещении с искусственными источниками света);

- прием антигистаминных и антиоксидантных препаратов;

- использование на открытых участках кожи лица и рук солнцезащитных кремов;

- использование соответствующей одежды для защиты открытых участков тела (лицо, руки) от прямого солнечного света.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами нет.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2 мг/мл.

По 40 мг/20 мл во флаконы бесцветные из трубки стеклянной для антибиотиков, укупоренные пробками резиновыми с алюминиевыми колпачками, или по 100 мг/50 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренные пробками резиновыми с алюминиевыми колпачками, или по 100 мг/50 мл во флаконы бесцветные импортные, укупоренные пробками резиновыми с алюминиевыми колпачками.

Каждый флакон и бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

НИОПИК ГНЦ, ФГУП,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФОТОСЕНС