ФОСФОМИЦИН - КРАСФАРМА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-006004/10

Торговое наименование

Фосфомицин

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Действующее вещество: фосфомицин динатрия — 0,66 г; 1,32 г в пересчёте на фосфомицин — 0,5 г; 1,0 г

Вспомогательное вещество: янтарная кислота — 0,0128 г; 0,0255 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина.

Активен in vitro в отношении:

- грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis;

- грамотрицательных аэробов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica;

- а также некоторых анаэробов: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко.

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) — 46 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 15 мин.

Связь с белками плазмы — 1 % от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца;

быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T½) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей.

Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток);

почками выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется кишечником, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения.

Фосфомицин может быть легко удалён из плазмы при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), ожоговых ран;

костей и суставов;

нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита. В комбинации с антибиотиками других групп: бактериальный эндокардит, сепсис, инфекции центральной нервной системы — бактериальный менингит, в том числе послеоперационный.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе, заболевания печени, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), хроническая почечная недостаточность (ХПН), артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно, струйно или капельно.

Взрослым: средняя разовая доза составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения (см. таблицу).

Детям: начиная с периода новорожденности, вводят из расчёта 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения;

интервалы между введениями составляют 8 часов. Длительность курса лечения фосфомицином и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.

С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину, а её продолжительность следует ограничить сроком, минимально необходимым для лечения пациента.

Способ приготовления растворов и введение:

- для прямого внутривенного струйного введения 0,5 г или 1 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций;

вводить медленно в течение не менее 5 мин;

- для быстрой в/в инфузии содержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 100-200 мл совместимой жидкости для инфузий;

продолжительность инфузии 0,5-1 ч;

- для длительного капельного введения содержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий;

продолжительность инфузии 1-3 ч.

При растворении препарата Фосфомицин возможна экзотермическая реакция.

Совместимые жидкости для инфузий: 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, 1,4 % раствор гидрокарбоната натрия.

Растворы препарата, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы, 1,4 % раствора гидрокарбоната натрия можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре (25 °C) или в течение 24 часов в холодильнике (от 2 до 8 °C).

Побочное действие

С частотой 0,1-5 %:

- нарушение функции печени, в том числе повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;

- со стороны органов пищеварения: диарея;

- местные реакции: экзантема, болезненность в месте введения;

С частотой менее 0,1 %:

- аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, зуд кожи, эритема, кашель, бронхоспазм;

- со стороны органов пищеварения: псевдомембранозный колит, желтуха, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, стоматит;

- со стороны системы кровообращения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

- со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, в том числе повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации ионов натрия и калия;

- со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз);

- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

- местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит;

- прочие: головная боль, лихорадка, недомогание, периферические отёки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, жажда.

Передозировка

Симптомы: диарея. Лечение: симптоматическое, обильное питьё (с целью увеличения диуреза).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Проявляет выраженный синергидный эффект в комбинации с безилпенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами;

это свойство препарата используется при терапии тяжёлых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивые стафилококки, энтерококки, энтеробактерии, Pseudomonas aeruginosa).

Ввиду физико-химической несовместимости, не смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Особые указания

При тяжёлом течении инфекций мочевыводящих путей применяют в комбинации с др. антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

Перед в/в введением необходимо уточнить аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилактического шока.

Препарат содержит ионы натрия (14,5 мЭкв на 1 г), что необходимо учитывать при введении пациентам с ХПН или ХСН.

В период лечения рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, биохимического анализа крови.

С целью снижения риска развития флебита и болезненности в месте введения необходимо соблюдать скорость введения препарата (медленно).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако учитывая возможное побочное действие со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1,0 г.

0,5 г (1,0 г) действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл (10 мл или 20 мл) из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

- 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

- от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон и 1 ампула 10 мл (или 2 ампулы по 5 мл) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной. В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Красфарма, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФОСФОМИЦИН - КРАСФАРМА