ФОСФОМИЦИН-ЛЕКТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-005995

Торговое наименование

Фосфомицин-ЛекТ

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

1 пакет содержит:

действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3,0 г фосфомицина);

вспомогательные вещества: сахароза — 2,213 г, ароматизатор апельсиновый — 0,140 г, натрия сахаринат — 0,016 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с цитрусовым запахом. Допускается наличие единичных гранул.

При растворении в 50 мл воды образуется практически бесцветный со слабым молочным оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика

Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2Я-цис)-(3-метилокси-ранил) фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрёстной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2–2,5 часа после перорального приёма и составляет 22–32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Приём с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение

Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24–48 часов после перорального приёма. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение

Фосфомицин выводится в неизменённом виде, в основном, почками путём клубочковой фильтрации (40–50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причём период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - кишечником (18–28 % дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приёма фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечнопеченочной рециркуляции. Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью;

между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

бактериальный неспецифический уретрит;

бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата;

тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);детский возраст до 12 лет;

гемодиализ;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.

При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Порошок растворяют в ½ стакана воды (50–75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения.

Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2–3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет:

По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты с заболеваниями почек

У пациентов с лёгкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

Пациенты с заболеваниями печени

У пациентов с печёночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее распространёнными нежелательными реакциями на однократный приём фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными, проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного наблюдения.

Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000, до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Передозировка

Симптомы

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приёма внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.

Лечение

Лечение при передозировке симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов витамина K. К факторам риска относятся тяжёлая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особые указания

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный приём фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжёлая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приёма фосфомицина. При предполагаемом или подтверждённом диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приёма обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Фосфомицин противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.

Пациентам с сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Фосфомицин-ЛекТ с дозировкой 3 г содержится 2,213 г сахарозы, что соответствует 0,22 хлебным единицам.

Фосфомицин-ЛекТ не должен применяться у пациентов с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение фосфомицина может вызвать головокружение.

При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь, 3 г.

По 8 г препарата помещают в пакет из 4-х слойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен). 1 или 2 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Тюменский химико-фармацевтический завод, ОАО,

Российская Федерация

625005, г. Тюмень, ул. Береговая, 24.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Патент-Фарм», Россия

199106, г. Санкт-Петербург, пр-кт Большой В. О., д. 75, литер Б, пом. 208.

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФОСФОМИЦИН-ЛЕКТ