ФОСАМАКС - AESICA - Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроната при пероральном приёме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5-70 мг составляла 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин. При приёме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0.46 % и 0,39% соответственно. В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приёме не менее чем за 30 минут до первого приёма нищи или напитка в течение дня.

Биодоступность была незначительной при приёме алендроната во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приёме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60 %.

У здоровых субъектов при пероральном приёме преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимых изменений биодоступности алендроната при пероральном приёме (среднее увеличение в диапазоне от 20 % до 44%).

Распределение

Средний равновесный объём распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приёма терапевтических доз являются слишком низкими для аналитического обнаружения (< 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78 %.

Метаболизм

Нет подтверждающих данных, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

После однократной внутривенной дозы [14С] алендроната приблизительно 50 % радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме снижались более чем на 95 % в течение шести часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека, по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из скелета. Алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс;

таким образом можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Почечная недостаточность

Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Свидетельств насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг у животных обнаружено не было. Хотя никаких клинических данных не имеется, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алендроната через почки будет снижено у пациентов с нарушением функции почек.

Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костной ткани (см. раздел «СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ»).

На страницу препарата ФОСАМАКС - AESICA

Предыдущий пункт описания препарата ФОСАМАКС - AESICA

Следующий пункт описания препарата ФОСАМАКС - AESICA