ФОРМОТЕРОЛ ИЗИХЕЙЛЕР - Фармакокинетика

Всасывание

Около 80 % формотерола при назначении через, ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах, полученные для лекарственных форм для приёма внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах превышающих терапевтические (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции, в то время как при приёме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65 %, а прием препарата внутрь, в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 0,5-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз, то есть 20-300 мкг, имеет линейный характер. При повторных приёмах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено. Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (R, R) и (S, S)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено, что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34 % -с альбумином). Насыщения участков связывания в диапазоне концентраций, достигаемых при назначении терапевтических доз препарата, не происходит.

Биотрансформация

Основной путь биотрансформации — глюкуронирование, другим путём является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Процесс выведения формотерола из системы кровообращения многофазный;

период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. На основании данных о концентрациях препарата в плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после приёма внутрь, период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скорости экскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции, период полувыведения — около 5 часов.

После однократного приёма внутрь формотерола. 59-62 % выводится с мочой, и 32-34 % — с калом. Почечный клиренс формотерола -150 мл/мин.

На страницу препарата ФОРМОТЕРОЛ ИЗИХЕЙЛЕР

Предыдущий пункт описания препарата ФОРМОТЕРОЛ ИЗИХЕЙЛЕР

Следующий пункт описания препарата ФОРМОТЕРОЛ ИЗИХЕЙЛЕР