ФОРМОТЕРОЛ ЭЙР - Фармакокинетика

Абсорбция

Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств около 90 % ингаляционной дозы Формотерола проглатывается и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические свойства лекарственной формы Формотерола для приёма внутрь могут быть экстраполированы на ингаляцию дозированного аэрозоля Формотерола.

После ингаляции терапевтической дозы (12 мкг) Формотерола в форме дозированного аэрозоля пациентами с бронхиальной астмой его абсорбция является быстрой и интенсивной, максимальная концентрация Формотерола в плазме крови достигается приблизительно через 15 мин после ингаляции (раньше, чем при ингаляции порошка Формотерола). Различия в скорости абсорбции следует иметь в виду при переводе пациента с одной лекарственной формы ингаляционного Формотерола на другую. Концентрация Формотерола в плазме крови через 15 мин после ингаляции составляет 60 % от введённой дозы, а через 24 ч снижается до 10 % от введённой дозы.

При ингаляции от 12 до 96 мкг Формотерола фумарата дигидрата абсорбция Формотерола носит линейный характер.

При приёме внутрь до 300 мкг Формотерола он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация неизменённого Формотерола достигается через 30–60 мин. Более чем 65 % принятой внутрь дозы Формотерола 80 мкг абсорбируется. При приёме внутрь наблюдается линейность абсорбции при приёме Формотерола в дозах от 20 до 300 мкг. Повторный ежедневный приём внутрь 40–160 мкг/сутки не приводит к накоплению Формотерола из-за его короткого периода полувыведения. Фармакодинамика Формотерола у мужчин и женщин существенно не различается.

Распределение

Связывание Формотерола с белками плазмы составляет 61–64 %, связывание с альбумином сыворотки крови — 34 %. При применении терапевтических доз места связывания с белком являются ненасыщаемыми.

Метаболизм

Формотерол метаболизируется главным образом путём прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и полностью выводится. Дополнительным путём биотрансформации является о-деметилирование, затем присоединение остатка глюкуроновой кислоты с последующей полной элиминацией. Биотрансформация осуществляется с помощью нескольких изоферментов каталазы CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 и 2A6), и поэтому потенциальный риск взаимодействия Формотерола с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма является низким. Фармакокинетика Формотерола является практически одинаковой после однократного и после повторного приёма, что указывает на отсутствие у него самоиндукции или самоингибирования своего метаболизма.

Выведение

На основании определения концентраций Формотерола в плазме крови или в крови через 6, 8 или 12 час после приёма Формотерола внутрь был установлен его период полувыведения, составляющий 2–3 часа. После ингаляции Формотерола по скорости почечной экскреции, в течение временного интервала от 3 до 16 час после ингаляции, расчётным путём был определён период полувыведения, составляющий 5 часов.

Формотерол и его метаболиты выводятся полностью: при приёме внутрь две трети от принятой дозы выделяются почками (с мочой), одна треть через кишечник (с калом). После ингаляции Формотерола в среднем 6–9 % Формотерола выводится через почки (с мочой) в неизменённом виде. Почечный клиренс Формотерола составляет 150 мл/мин.

На страницу препарата ФОРМОТЕРОЛ ЭЙР

Предыдущий пункт описания препарата ФОРМОТЕРОЛ ЭЙР

Следующий пункт описания препарата ФОРМОТЕРОЛ ЭЙР