ФЛЮАНКСОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакодинамика

Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Флупентиксол представляет собой смесь двух изомеров, активного флупентиксола и транс (Е)-флупентиксола, в соотношении примерно 1:1. Антипсихотическое действие нейролептиков связано с их блокирующим действием на дофаминовые рецепторы, а также возможно блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro и in vivo флупентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовым рецепторам Di и D2, в то время как флуфеназин in vivo селективно связывается с D2 рецепторами. Клозапин демонстрирует, как и флупентиксол, сродство к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокое сродство к α1-адренорецепторам и 5-НT2 рецепторам, хотя и в меньшей степени, чем хлорпротиксен, высокие дозы фенотиазина и клозапина, но не обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Он обладает незначительными антигистаминными свойствами и не блокирует действие α2-адренорецепторов.

Флупентиксол является мощным нейролептиком во всех поведенческих моделях нейролептического действия (блокирование рецепторов дофамина). Существует корреляция между моделями тестирования in vivo, сродством к D2 местам связывания in vitro и средней пероральной суточной дозой антипсихотика.

Движения околоротовой мускулатуры у крыс зависят от стимуляции D1 рецепторов или блокады D2 рецепторов. Флупентиксол может предотвратить развитие этих движений. Исследования у обезьян также показывают, что оральные гиперкинезии больше связаны со стимуляцией D1 рецепторов и, в меньшей степени, с повышением чувствительности D2 рецепторов. Это позволяет предположить, что активация D1 рецепторов является основой для развития нежелательных реакций в организме человека, а именно дискинезии. Таким образом, блокада D1 рецепторов может считаться благоприятным действием.

Флупентиксол только в очень высоких дозах усиливает продолжительность вызванного алкоголем и барбитуратами сна у мышей, что свидетельствует об очень слабом седативном действии в клинической практике.

Как и большинство других нейролептиков флупентиксол дозозависимо увеличивает уровень пролактина в сыворотке.

Клиническое применение небольших доз флупентиксола имеет довольно широкие показания. В зависимости от применяемого диапазона доз препарат оказывает селективное клиническое действие, которое может быть адаптировано к потребностям конкретного пациента.

Флупентиксол в низких дозах (1-2 мг/сутки) оказывает антидепрессивное, анксиолитическое и активирующее действие.

В умеренных дозах (3-25 мг/сутки) флупентиксол показан для лечения острых и хронических психозов. В этом диапазоне доз флупентиксол практически не оказывает неспецифического седативного действия и не подходит для лечения пациентов с тяжёлым психомоторным возбуждением. Помимо значительного сокращения или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, флупентиксол оказывает растормаживающее действие и улучшает настроение, что, в частности, делает его полезным при лечении пациентов с апатией, аутизмом, депрессией и низкой мотивацией.

Антипсихотическое действие возрастает с увеличением дозы;

в то же время можно ожидать некоторый седативный эффект. Флупентиксол во всем диапазоне доз оказывает выраженное анксиолитическое действие и даже в высоких дозах улучшает настроение и оказывает растормаживающее действие.

На страницу препарата ФЛЮАНКСОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛЮАНКСОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ФЛЮАНКСОЛ (ТАБЛЕТКИ)