ФЛУТАМИД - NEW-PHARM - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

П N014283/01

Торговое наименование

Флутамид

Международное непатентованное наименование

Флутамид

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

активное вещество:

флутамид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140 мг, лактозы моногидрат 250 мг, натрия кроскармеллоза 17 мг, магния стеорат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.

Состав плёночной оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 — 9 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 400 CPS — 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 2 мг, титан диоксид (Е 171) — 5,94 мг, алюминиевый лак на основекрасителя хонолиновый жёлтый (Е 104) — 0,06 мг, карнаубский воск — 0,033 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне методом гравировки сделаны надписи "FLUT« и »250", разделённые горизонтальной чертой, на другой стороне гравировка: "NU" или «АРО», или "PRO".

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB01

Фармакодинамика

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной “кастрации”, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Препарат полностью и быстро всасывается после приёма внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным а-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96 % флутамида и 92-94 % а -гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4,2 % выделяется через кишечник в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста — 8 часов после однократного приёма и 9,6 часов при стабильной концентрации). После приёма внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы препарата.

Показания к применению

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

у больных с хирургической кастрацией;

лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.

— Выраженная печёночная недостаточность.

— Детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

С осторожностью

У больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Способ применения и дозы

Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или приём флутамида начинают за три дня до первого приёма агониста ГнРГ.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто (10 % и выше), менее часто (от 1 до 10 %), редко (менее 1 %).

При применении препарата в монотерапии

Наиболее часто: гинекомастия и/или боли в области грудных желёз, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы.

Менее часто: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени.

Редко: гепатит или желтуха (в том числе, холестатическая), некроз печени, печёночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печёночной недостаточности при терапии флутамидом);

подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночно-подобный синдром;

анорексия, изжога, запор, диспепсия;

снижение либидо, головная боль, “приливы” (ощущение жара, повышенная потливость), повышение артериального давления, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия и тромбоцитопения. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Отмечены отдельные случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемией, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз). Иногда у боль — ных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ

Наиболее часто: “приливы” (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутамидом), такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ.

Менее часто: гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз).

Редко: нарушение дыхания, печёночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печёночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Особые указания

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печёночных ферментов в сыворотке крови (1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).

В случае повышения активности печёночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение флутамида следует прекратить. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг.

По 10,20,30,50,84, 90, 100 и 500 таблеток во флаконах из полиэтилена высокого давления, укупоренных крышками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре от 15 до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте Список Б.

Срок годности

3 года.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

NEW-PHARM Inc.,

Канада

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФЛУТАМИД - NEW-PHARM