ФЛУПИРТИН - Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) флупиртина в плазме крови отмечается через 1,6 ± 1 час и составляет 1,7 ± 0,5 мкг/мл.

Относительная биодоступность составляет 84 ± 7 %.

Распределение

Связь флупиртина с белками плазмы крови составляет 84 %. Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном процессе деградации, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

Период полувыведения (T½) флупиртина из плазмы крови составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение Т1/2 флупиртина и максимальной концентрации флупиртина в плазме крови.

У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 увеличивается до 8,5 часов.

Большей частью выводится почками (69 %): 27% — в неизменённом виде, 28 % — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота);

1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

На страницу препарата ФЛУПИРТИН

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУПИРТИН

Следующий пункт описания препарата ФЛУПИРТИН