ФЛУНИСАН - Фармакокинетика

Абсорбция: при приеме внутрь флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пиши не влияет на его биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 6-8 ч. Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин (около 95 %) и хорошо распределяется в организме (объём распределения достигает 20-40 л/кг), значение максимальной концентрации (Сmах) - 15-55 нг/мл, препарат легко проникает через ГЭБ.

Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом, характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4-5 недель применения флуоксетина.

Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом «первого прохождения» через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: период полувыведения (Т1/2) флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а его активного метаболита — от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза. Метаболиты выводятся почками (80 %) и с каловыми массами (15 %), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5 - 6 недель после прекращения терапии.

На страницу препарата ФЛУНИСАН

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУНИСАН

Следующий пункт описания препарата ФЛУНИСАН