ФЛУКОНАЗОЛ - ОЗОН - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приёме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) после приёма внутрь натощак 150 мг флуконазола — 0,5-1,5 ч. и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приёма (при приёме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после, приёма внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85 % от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приёме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приёма внутрь 150 мг 1 раз в нед. — на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях — 4,05 мкг/г, в поражённых — 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Кажущийся объём распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая -11-12 %. Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80 % — в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приёма на другой.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ - ОЗОН

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ - ОЗОН

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ - ОЗОН