ФЛУКОНАЗОЛ - HEMOFARM - Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90 %.Время максимальной концентрации после приёма внутрь, натощак 150 мг препарата — 0,5-1,5 часа и составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 — 3,5 мг/л. Период полувыведения флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение «ударной дозы» (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85 % от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приёма внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приёма второй дозы — 7.1 мкг/г;

концентрация в ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в поражённых ногтях. Объём распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80 % — в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ - HEMOFARM

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ - HEMOFARM

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ - HEMOFARM