ФЛУКОНАЗОЛ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при гибком менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме.90%-ная равновесная концентрация флуконазола в плазме (Css) достигаются к 4-5 дню. Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дню.

Кажущийся объём распределения (Vj) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая -11-12 %.Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Тш) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т|,2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.Фармакокинетика флуконазола сходна при внутреннем введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ (РАСТВОР)