ФЛУКОНАЗОЛ (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, приём пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90 %. Время максимальной концентрации (Cmax) после приёма внутрь;

натощак 150 мгпрепарата — 0,5-1,5 ч и составляет 90 % от концентрации. в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Период полувыведения (ТУг) флуконазола составляет около 30 ч. Связь с белками плазмы — 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается, к 4-5 дню лечения препаратом (при приёме 1 раз в сутки).

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу/: позволяет достичь уровня концентрации флуконазола в плазме, соответствующего 90 %, равновесной концентрации, ко второму дню.

- « Флуконазол»хорошо-проникает во все биологические жидкости организма.

Концентрация активного вещества препарата в грудном, молоке, суставной жидкости;,; слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в1 плазме -крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма >’ внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ., составляет около 80 % от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в.; роговом слое (селективное накопление), достигаются концентрации, превышающиесывороточные

После приёма внутрь 150. мг на17 день концентрация в роговом слое дермы — 23,4 мкг/г, а через 1 неделю после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г;

концентрация в ногтях после 4 месяцев: применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г -в пораженных ногтях. Кажущийся объём распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождений через печень., Флуконазол выводится преимущественно почками (80 % — в неизменном виде, 11 % — в — виде метаболитов). Клиренс. флуконазола s пропорционален клиренсу креатанина. — - — Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика ‘ флуконазола существенно зависит от — функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина.

После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ (КАПСУЛЫ)