ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА - Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола при приёме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.

Всасывание

После приёма внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90 % концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приёме внутрь. Максимальная концентрация (Ста*) достигается через 0,5-1,5 ч после приёма флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приёме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Css) достигает 90 % к 4-5-му даю лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Css равной 90 % ко 2-му дню.

Распределение

Кажущийся объём распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приёме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в поражённых ногтях;

через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится в основном почками;

примерно 80 % введенной дозы обнаруживают в моче в неизменённом виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Ту,) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА