ФЛУГЕСИК - Фармакокинетика

После приёма внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации флупиртина в плазме (Tmax) в среднем составляет около 2,2 ч. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2.

Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы) и обеспечивает около 25 % обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота) не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Период полувыведения (T½) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (приблизительно 10 ч для активного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приёме препарата в соответствии с указанным режимом дозирования.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приёме и до 18,6 ч при приёме в течение 12 дней), при этом максимальная концентрация (Сmах) флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.

Значительная часть флупиртина (67 %) выводится почками: 27 % — в неизменном виде, 28 % — в виде метаболита Ml (ацетилированного), 12 % — в виде метаболита М2. 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

На страницу препарата ФЛУГЕСИК

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУГЕСИК

Следующий пункт описания препарата ФЛУГЕСИК