ФЛУГАРДА (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Нe было выявлено четкой корреляции между фармакокинетикой флударабина и его лечебным эффектом у онкологических больных, при этом частота обнаружения нейтропений и изменения гематокрита-дозозависима.

Флударабина фосфат (2-фтор-ара-АМФ) является водорастворимым предшественником флударабина (2-фтор-ара-А), в организме человека 2-фтор-ара-АМФ быстро и полностью дефосфорилируется до нуклеозида 2-фтор-ара-А. Связь с белками плазмы крови — незначительная.

2-фтор-ара-А активно транспортируется в лейкемические клетки, после чего рефосфорилируется до монофосфата и частично до ди- и трифосфата. Трифосфат (2-фтор-ара-АТФ) является основным внутриклеточным метаболитом и единственным из известных метаболитов, обладающих цитотоксической активностью. Концентрация 2- фтор-ара-АТФ в лейкемических клепках была также значительно выше, чем его максимальная концентрация в плазме, что указывает на кумуляцию вещества в опухолевых клетках. Период полувыведения 2-фтор-ара-АТФ из клеток-мишеней составляет в среднем от 15 до 23 часов. После приёма внутрь максимальная концентрация (Сmах) (20-30 % от концентрации, определяемой к концу внутривенной инфузии) в крови наблюдается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 50-65 %.

Пища незначительно (менее 10 %) увеличивает площадь под кривой и снижает Tmax (время достижения максимальной концентрации) и Сmах, не изменяет период полувыведения.

При хронической почечной недостаточности клиренс его снижается.

На страницу препарата ФЛУГАРДА (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУГАРДА (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ФЛУГАРДА (ТАБЛЕТКИ)