ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) после перорального приёма. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приёма пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приёме внутрь высокая. После однократного приёма Флемоклава Солютаб в дозе 500 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создаётся через 1,5 ч (1,0-2,5 ч), и составляет 7,19±2,26 мкг/мл (Cmax), клавулановой кислоты — через 1,5 ч (1,0-2,0 ч), составляя 2,4±0,83 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5±8.87 мкг*ч/л и 15,72±3,86 мкг*ч/л, соответственно.

Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приёме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности.

Распределение

Приблизительно около 18 % амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объём распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.

В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено.

Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

После однократного приёма Флемоклава Солютаб в дозе 500 мг/125 мг период полувыведения амоксициллина составляет 1,15±0,20 ч, клавулановой кислоты — 0,98±0,12 ч, общий клиренс — около 25 л/ч. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в течение первых 6 часов после приёма 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приёма. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85 % амоксициллина и до 27-60 % клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Фармакокинетика в особых случаях

Возрастные особенности

Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев — 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

Половые особенности

При пероральном приёме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

На страницу препарата ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ (ТАБЛЕТКИ)