ФЛЕКТОР РАПИД - Фармакокинетика

Всасывание

Внутримышечная инъекция

После введения лекарственного препарата Флектор Рапид 75 мг/мл — раствор для инъекций в/м способом происходит быстрое всасывание и средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) 2,277 ± 1,232 мкг/мл (2,5 мкг/мл соответствует приблизительно 8 мкмоль/л) достигается через 30 минут. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 249,15 + 47,63 мкг × мин/мл.

Подкожная инъекция

После введения лекарственного препарата Флектор Рапид 75 мг/мл раствор для инъекций п/к способом происходит быстрое всасывание и средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) 1,941 ± 0,626 мкг/мл (2,5 мкг/мл соответствует приблизительно 8 мкмоль/л) достигается через 45 минут. ПКК: 253,42 ± 51,70 мкг × мин/мл.

Распределение

Диклофенак связывается с белками крови на 99,7 %, в основном с альбумином (99,4 %).

Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где максимальное содержание измеряется через 2–4 часа после достижения пиковых концентраций вещества в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости уже выше, чем в плазме, и остаётся такой ещё до 12 часов.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака проходит путём глюкуронирования неизменной молекулу, но в основном через единичное или многократное гидроксилирование и метоксилирование, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство которых превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

Конечный период полувыведения из плазмы — 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения 1–3 часа.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. Менее 1 % вещества выводится в неизменном виде. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые люди: какие-либо различия в зависимости от возраста пациентов в процессе всасывания препарата, метаболизма или выведения установлены не были.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина <10 мл/мин равновесные концентрации гидроксиметаболитов почти в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. При этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени: у пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические свойства и метаболизм от приёма препарата диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

На страницу препарата ФЛЕКТОР РАПИД

Предыдущий пункт описания препарата ФЛЕКТОР РАПИД

Следующий пункт описания препарата ФЛЕКТОР РАПИД