ФЛЕКСИТАЛ (КОНЦЕНТРАТ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

П N012965/01

Торговое наименование

Флекситал

Международное непатентованное наименование

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит активного вещества: пентоксифиллин — 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7.0 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат — 0.10 мг, натрия фосфат додекагидрат — 0.10 мг, вода для инъекций — q.s.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Код АТХ

C04AD03

Фармакодинамика

Блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тканях циклического АМФ. Повышает эластичность мембран эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения препарата отмечают улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом, в большей степени — в конечностях и ЦНС, в умеренной степени — в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Терапевтический эффект наступает обычно через 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

При «первом прохождении» через печень метабол изируется с образованием различных метаболитов. Основные метаболиты: метаболит 1 (1-15-гидро^сигексил]-3,7-диметил-ксантин) и метаболит V (1-[3-карбоксипропил]-3,7-диметил-ксантин). Концентрация этих метаболитов в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация активного вещества. Период полувыведення пентоксифиллина составляет от 0.4 до 0,8 час.; период полувыведения метаболитов — 1-1,6 час.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Менее 4 % от принятой дозы выводится через кишечник. При назначении внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация основного вещества и метаболитов определяется через 2-4 часа и сохраняется стабильной в течение продолжительного периода времени.

Показания к применению

- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;

- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;

ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);

- облитерирующий эндартернит;

- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;

- нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина;

острый инфаркт миокарда;

массивное кровотечение;

острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг;

массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;

порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

С осторожностью

лабильность АД или со склонностью к артериальной гипотензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, состояния после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печёночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Препарат вводится внутривенно в положении лёжа, медленно, не менее, чем в течение 5 минут. Препарат обычно применяется в начале курсового лечения или в случае необходимости получения более быстрого терапевтического эффекта при курсовом лечении препаратом Флеке итал.

При капельном в/в введении Флекситал 100 мг (1 ампула) разводят на 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы.

Продолжительность инфузии обычно равна 120-180 минут.

Начальная инфузионная доза в 100 мг при необходимости может быть увеличена до 300 мг в сутки. При максимально допустимой инфузионной суточной дозе. 300 мг инфузию продолжительностью в 120 -180 минут делают дважды в утренние и вечерние часы.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) вводят 50-70% от обычной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атония кишечника;

кровотечения из сосудов желудка, кишечника;.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна;

судороги.

Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны печени: холецистит, гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия;

изменения картины периферической крови.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Редко: недомогание, неприятный вкус во рту, гиперсаливация, конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, набухание желёз, заложенность носа;

Передозировка

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение АД, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения, рвота типа «кофейной гущи».

Лечение: специфического антидота нет.

Если с момента приёма препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препараты) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо.

Проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных и гипогликемических средств (инсулин и пероральные гипогликемические средства).

Пентоксифиллин может усиливать действие антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Флекситала больным с выраженным церебральным или/и коронарным атеросклерозом сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих больных возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипотензия.

С осторожностью следует назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе);

пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (в этих случаях имеет место повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.

Пациентам с лабильным АД или со склонностью к артериальной гипотензии дозу препарата увеличивают постепенно.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.

В случае одновременного применения Флекситала и пероральных антикоагулянтов необходим регулярный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении Флекситала и гипогликемических или антигипертензивных средств дозу последних следует уменьшить.

В случае возникновения кровоизлияния в сетчатку глаза во время лечения Флекситалом необходимо немедленно отменить препарат. Лечение препаратом следует проводить под контролем АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении «лёжа».

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл. По 5 мл в ампулы, изготовленные из бесцветного стекла с кольцом зеленого цвета. По 5 ампул в пластиковый поддон, по 1 поддону с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

(5) — ампулы (1) — упаковки картонные

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении указанного срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФЛЕКСИТАЛ (КОНЦЕНТРАТ)