ФЛЕКСИД (РАСТВОР) - Фармакокинетика

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация (Сmах) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч. На 10 день внутривенного введения левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Сmах составляла 6,4±0,8 мкг/л, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,6±0,2 мкг/мл. На 10 день внутривенного введения левофлоксацина 2 раза в сутки Сmах составляла 7,9±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 2,3±0,5 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы крови 30-40 %. Объём распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после однократного и многократного внутривенного введения, что указывает на хорошее проникновение препарата в органы и ткани человека. Равновесная концентрация достигается в течение 48 ч после приёма левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, коэффициент пенетрации составляет 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови. Хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3-х дней максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляет 1,84.

В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие плазменные.

Метаболизм

Левофлоксацин в незначительном количестве метаболизируется с образованием деметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5 % дозы, выделяемой через почки.

Выведение

Период полувыведения левофлоксацина (T½) составляет 6-8 ч. Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85 % введенной дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приёме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенный путь введения являются взаимозаменяемыми.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, a T½ увеличивается.

Значение фармакокинетических параметров при почечной недостаточности:

На страницу препарата ФЛЕКСИД (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ФЛЕКСИД (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ФЛЕКСИД (РАСТВОР)