ФИРМАГОН - Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC0-28) составила 635 (602-668) сут* нг/мл, максимальная концентрация (Сmах) — 66,0 (61,0-71,0) нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmах) — 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный период полувыведения (t1/2) около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней для поддерживающей дозы. Длительный t1/2 после подкожного введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Сmах и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как t1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях выше рекомендованных.

Распределение

Объём распределения составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Метаболизм

Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома P450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.

Выведение Примерно 20-30 % однократной дозы выводится с мочой, 70-80 % выделяется гепатобилиарной системой.

На страницу препарата ФИРМАГОН

Предыдущий пункт описания препарата ФИРМАГОН

Следующий пункт описания препарата ФИРМАГОН