ФИРАЗИР - Фармакокинетика

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с внутривенным и подкожным введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей группы здоровых лиц.

Абсорбция

При подкожном введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови приблизительно 30 минут.

Распределение

Объём распределения (Vss) препарата в организме человека составляет около 20-25 л. Связь с белками плазмы крови - 44 %. Выведение

Препарат в основном подвергается процессу метаболизма, и около 10 % его выводился через почки в неизменном виде. Клиренс составляет 15-20 л/ч, независимо от дозы препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1 -2 часа.

Метаболизм В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2G19; 2D6, 2Е1 и ЗА4) цитохрома P450 (CYP) и не индуцирует CYP 1А2 и ЗА4.Особые группы больных Имеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50-60 % у пожилых больных (75-80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики.

Ограниченные данные позволяют предположить, что эти показатели также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.

На страницу препарата ФИРАЗИР

Предыдущий пункт описания препарата ФИРАЗИР

Следующий пункт описания препарата ФИРАЗИР