ФИНОПТИН - Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 % (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приёма препарата внутрь. Внутри- и межиндивидуальные концентрации в плазме крови значительно варьируют.

Прием пищи не снижает всасываемость препарата.

Печеночная недостаточность может заметно повышать биодоступность верапамила при приёме внутрь.

Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, в основном через N-деалкилирование и О-деметилирование. Основными метаболитами являются норверапамил, имеющий уровень концентрации в плазме, превышающий концентрацию верапамила, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90 %.

Период полувыведения составляет от 2 до 8 часов при приёме однократной дозы. При приёме повторных доз период полувыведения удлиняется до 4,5-12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменённом виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками и около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая. У пациентов с заболеваниями печени было обнаружено, что биодоступность верапамила повышается, связь с белками плазмы крови снижается, объём распределения повышается, клиренс снижается, и период полувыведения увеличивается.

У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики, в основном, отсутствуют. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на выведение верапамила.

У пожилых пациентов общий клиренс и объём распределения могут снижаться, максимальная концентрация в плазме крови может повышаться, возможно, как следствие уменьшенного метаболизма при «первом прохождении» через печень.

На страницу препарата ФИНОПТИН

Предыдущий пункт описания препарата ФИНОПТИН

Следующий пункт описания препарата ФИНОПТИН