ФИНАСТЕРИД-ТЕВА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001187

Торговое наименование

Финастерид-Тева

Международное непатентованное наименование

Финастерид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: финастерид 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, плёночная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой "FNT 5" и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

5-альфа редуктазы ингибитор

Код АТХ

G04CB01

Фармакодинамика

Финастерид — синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5- альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.

У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70 % и уменьшение объёма предстательной железы примерно на 27 % по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50 % по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20 %.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия;

острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51 % и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объёма предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приёма внутрь. При приёме внутрь биодоступность составляет около 80 %. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приёма внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93 %. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объём распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приёме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.

При приёме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома P450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39 %) и с калом (57 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

- уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

- предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата;

обструктивная уропатия;

непереносимость лактозы;

недостаточность лактазы;

синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

для применения у женщин;

возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пациенты с большим объёмом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи;

печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельчёнными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид-Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приёма пищи.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.

У пациентов с печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01 %.

Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — импотенция, часто — снижение-либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объёма эякулята, увеличение и болезненность грудных желёз;

нечасто — боль в яичках;

очень редко — выделение секрета из молочных желёз, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь;

редко — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк губ и лица.

Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации ПСА.

Передозировка

Пациенты получали финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось. Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.

При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом;

ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объём которой более 40 см3.

Пациентам с большим объёмом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.

Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога. Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.

Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печёночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, так как нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.

Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления-рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение — концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50 % у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.

У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.

Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракций ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже: под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объёмом предстательной железы, а объём простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев;

следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФИНАСТЕРИД-ТЕВА