ФИБЕЛЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001850

Торговое наименование

Фибелл

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

Поропок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит активные вещества: амоксициллин, в виде амоксициллина натрия 250/500/1000 мг, клавулановая кислота, в виде калия клавуната 50/100/200 мг.

Описание

Белый или почти белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика

Амоксициллин — это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота — это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Bordetella pertussis

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis) виды рода Fusobacterium spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина+клавулановой кислоты (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 32 мг/л и 10 мг/л соответственно. Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты 200 мг — 0,9 часов, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 1 час и 1 час соответственно.

После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, лёгких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13%-20%.

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизменённом виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25 % начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также с выдыхаемым воздухом.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);

- Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, рецидивирующий тонзиллит)

- Инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит);

- Инфекции органов малого таза (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит, послеродовый сепсис);

- Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция, рожа, импетиго, абсцессы);

- Инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит);

- Инфекции, передающиеся половым путём (гонорея);

- Другие инфекционные заболевания: септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции.

Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте;

- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам;

- инфекционный мононуклеоз;

- эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутривенно (в/в).

Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить её эффективность и переносимость.

Дозы приведены в расчёт на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.

Взрослые и дети старше 12 лети массой тела более 40 кг

Инфекции лёгкой и средней степени тяжести: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.

Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика в хирургии

Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза Вмешательства, длящиеся более 1 ч: до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме).

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью;

регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Дети

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 8 ч.

У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.

От 3 месяцев до 12 лет

(25 мг/5 мг)/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/2,5) мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее (25 мг/5 мг)/кг в сутки.

Дети с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью;

регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Способ применения

Болюсное введение

Порошок разводят водой для инъекций.

Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30-40 мин, предварительно растворив порошок в объёме воды для инъекций, указанном в таблице выше, полученный раствор добавляют к 100 мл растворителя: 0.9 % раствор натрия хлорида, раствор натрия лактата для внутривенного введения, раствор Рингера, раствор Рингера лактат по Хартману, раствор кальция хлорида и натрия хлорида сложный для внутривенного введения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, колит (в том числе числе псевдомембранозный и геморрагический).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при введении высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.

Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водноэлектролитного баланса. Кристаллурия, возникшая вследствие приёма амоксициллин-содержащих препаратов, в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности. Лечение: симптоматическое. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.

При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие;

бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс). При одновременном приёме непрямых антикоагулянтов необходимо следить за показателем свёртываемости крови как во время лечения, так и при отмене препарата.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств (о чем необходимо предупредить пациенток, использующих в качестве метода контрацепции пероральные гормональные контрацептивные средства), в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Прием препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определении концентрации глюкозы в моче.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.

Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие натрия в препарате.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.

Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, с периодическим контролем функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При появление тяжёлой и стойкой диареи необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита. В этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, в этих случаях противопоказано.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральном введении комбинации амоксициллина+клавулановой кислоты. При введении больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При лечении препаратом возможно развитие суперинфекции (обычно вызванной бактериями рода Pseudomonas или грибами рода Candida). В этом случае следует прекратить терапию препаратом и/или назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг+50 мг, 500 мг+100 мг, 1000 мг+200 мг.

По 250 мг в пересчёте на амоксициллин + 50 мг в пересчёте на клавулановую кислоту, или по 500 мг в пересчёте на амоксициллин + 100 мг в пересчёте на клавулановую кислоту, или по 1000 мг в пересчёте на амоксициллин + 200 мг в пересчёте на клавулановую кислоту помещают во флакон из бесцветного прозрачного стекла (гидролитического класса I), укупоренный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой.

По 1, 5, 10 или 25 флаконов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФИБЕЛЛ