ФЕСЦЕТАМ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) пирацетама в плазме крови создаётся через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100 %.

Абсорбция циннаризина медленная. Сmax циннаризина в плазме крови достигается через 1-4 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Кажущийся Vd (объём распределения) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. Сmax пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связь циннаризина с белками плазмы крови составляет 9 %. Через 1-4 ч. после приёма внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, лёгких, селезенке и мозге.

Метаболизм

Пирацетам практически не метаболизируется.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путём дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6. Процесс метаболизма начинается через 30 мин после приёма внутрь.

Выведение

Т1/2 (период полувыведения) пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

T½ циннаризина — 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T½ пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печёночной недостаточностью.

На страницу препарата ФЕСЦЕТАМ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕСЦЕТАМ

Следующий пункт описания препарата ФЕСЦЕТАМ