ФЕРВЕКС - Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Фенирамин:

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Период полувыведения из плазмы крови составляет от одного до полутора часов.

Выводится из организма преимущественно через почки.

Аскорбиновая кислота:

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Время создания максимальной терапевтической концентрации (ТСmах) после приёма внутрь -4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Связь с белками плазмы — 25 %. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани;

наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза;

проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме, При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменённом виде и в виде метаболитов. Выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ФЕРВЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ФЕРВЕКС

Следующий пункт описания препарата ФЕРВЕКС