ФЕНТАДОЛ РЕЗЕРВУАР - Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 80-89 % (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Объём распределения — 60-80 л (3,1-7,8 л/кг). Несвязанная с белками плазмы крови фракция фентанила в плазме составляет 13-21 %.

После аппликации ТТС фентанил накапливается в жировой ткани и мышцах и затем медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке, крови постепенно повышается в первые 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода.

Концентрация фентанила в плазме крови пропорциональна площади ТТС.

После повторных аппликации достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления ТТС концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом период полувыведения (T½) составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощённых или ослабленных пациентов клиренс фентанила может быть снижен, что приводит к удлинению Т1/2 фентанила.

Фентанил метаболизируется преимущественно в печени (путем N-дезалкилирования и гидроксилирования) с участием цитохрома P450 (изофермента CYP3A4), а также в, почках, кишечнике и надпочечниках. Основной метаболит норфентанил является неактивным.

Выводится почками (75 % — в виде метаболитов и 10 % — в неизменённом виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту и в грудное молоко.

На страницу препарата ФЕНТАДОЛ РЕЗЕРВУАР

Предыдущий пункт описания препарата ФЕНТАДОЛ РЕЗЕРВУАР

Следующий пункт описания препарата ФЕНТАДОЛ РЕЗЕРВУАР