ФЕНОТЕРОЛ-АЭРОНАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции 10–30 % активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата фенотерола, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7 %. Абсорбция фенотерола из лёгких двухфазная: 30 % дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70 % — медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60 % дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5 % и её вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет tα = 0,42 мин, tβ = 14,3 мин и tγ = 3,2 ч). Объём распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9–2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55 %.

Фенотерола гидробромид в неизменном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путём конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путём сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85 %. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объём почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2 % дозы выделяется через почки в неизменном виде в течение 24 часов.

На страницу препарата ФЕНОТЕРОЛ-АЭРОНАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕНОТЕРОЛ-АЭРОНАТИВ

Следующий пункт описания препарата ФЕНОТЕРОЛ-АЭРОНАТИВ