ФЕНОБАРБИТАЛ - АНЖЕРО-СУДЖЕНСКИЙ ХФЗ - Фармакокинетика

При приёме внутрь фенобарбитал медленно и полно всасывается в тонкой кишке, биодоступность — 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч после приёма. В плазме связывается с белками: у взрослых — на 50 %, у новорождённых детей — на 30–40 %. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорождённых (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч.

Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях;

наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3-5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

Выводится из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2–4 дня (у новорождённых до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизменённом виде (25–50 %). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизменённом виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот.

При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

На страницу препарата ФЕНОБАРБИТАЛ - АНЖЕРО-СУДЖЕНСКИЙ ХФЗ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕНОБАРБИТАЛ - АНЖЕРО-СУДЖЕНСКИЙ ХФЗ

Следующий пункт описания препарата ФЕНОБАРБИТАЛ - АНЖЕРО-СУДЖЕНСКИЙ ХФЗ