ФЕНДИВИЯ - Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл.

Всасывание: после первой аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке возрастает постепенно, выравниваясь обычно между 12 и 24 часами, и затем сохраняется относительно постоянной в течение остального 72-часового периода времени. Ко второй 72-часовой аппликации пластыря достигается постоянная концентрация препарата в сыворотке, которая сохраняется при последующих аппликациях пластыря того же размера. Концентрация фентанила в крови пропорциональна размеру TTС. Всасывание фентанила может несколько различаться в зависимости от мест аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно на 25 %) наблюдалось при исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, во время аппликации пластыря на грудную клетку в сравнении с верхней частью руки и спиной.

Распределение: фентанил связывается белками плазмы крови на 84 %, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация: фентанил обладает линейной кинетикой биотрансформации и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством ферментов CYP3A4. Главный метаболит фентанила — норфентанил, который не является активным.

Элиминация: после удаления пластыря, содержащего фентанил, его сывороточные концентрации снижаются постепенно. Период полувыведения фентанила после аппликации ТТС — 17 ч (13-22 ч) при однократном применении и 17-30,8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. Продолжающееся всасывание фентанила при трансдермальном введении обуславливает более медленное выведение препарата из сыворотки по сравнению с внутривенным введением.

Фентанил выводится почками (75 % — в виде метаболитов и 10 % — в неизменённом виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов).

Особые группы пациентов Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение сывороточной концентрации фентанила. У пожилых пациентов, истощённых или ослабленных больных возможно снижение клиренса фентанила, Что может привести к более продолжительному периоду полувыведения вещества.

На страницу препарата ФЕНДИВИЯ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕНДИВИЯ

Следующий пункт описания препарата ФЕНДИВИЯ